Лекарственная форма: Раствор для инфузий 6% и 10%.

Форма выпуска:  Раствор для инфузий 6% и 10% по 100, 250 или 500 мл во флаконах.

Фармакотерапевтическая группа: Плазмозамещающее средство.

Действующие вещества (МНН): Гидроксиэтил крахмал, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Гидроксиэтилкрахмал (ГЭК) получают из амилопектина и характеризуют по молекулярной массе и степени замещения. Для Волюстима средняя молекулярная масса ГЭК составляет 130000 Да, а степень замещения около 0,42. ГЭК структурно родственен гликогену, что объясняет его высокую толерантность и низкий риск анафилактических реакций.

Длительно циркулирует в кровяном русле (коллоидоосмотичность), увеличивает ОЦК, способствует нормализации и улучшению гемодинамических показателей. Создает продолжительный эффект сохранения объема, а также оказывает положительное действие на реологические свойства крови.

Волюстим раствор для инфузий 6% –  это плазмозамещающий коллоидный изоонкотический раствор ГЭК, т.е. внутрисосудистый объем плазмы при его инфузии увеличивается  эквивалентно введенному объему. Cтойкий волемический эффект Волюстима 6% составляет 100% в течение 4 ч с момента введения препарата в сосудистое русло. Терапевтический эффект продолжается до 6 ч и зависит от молекулярной массы и  степени замещения вещества.

Волюстим раствор для инфузий 10% – является гиперонкотическим раствором, обладает выраженным волемическим эффектом, превышающим 100%.

Фармакокинетика

Фармакокинетика гидроксиэтилкрахмала (ГЭК) имеет сложный характер и зависит от молекулярного веса и степени молекулярного замещения вещества. Небольшие молекулы выводятся с помощью клубочковой фильтрации, большие по размеру молекулы подвергаются ферментативному гидролизу α-амилазой и в дальнейшем выводятся почками. Около 50% вводимой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

При однократном введении 500 мл Волюстима молекулы ГЭК полностью выводятся из организма через 24 ч. Даже после ежедневного введения добровольцам  500 мл 10% раствора в течение 10 дней существенного накопления вещества в плазме крови не обнаружено.

По сравнению с ГЭК 200/0,5 Волюстим обладает улучшенной фармакокинетикой (оптимизирован метаболизм и выведение) при сохранении его плазмозамещающего эффекта. При этом произошло ослабление влияния препарата на систему гемостаза даже при многократном введении высоких доз и снижение накопления ГЭК в тканях.

Показания к применению

Профилактика и лечение гиповолемии и гиповолемического шока (при ожогах, кровотечениях, травмах, инфекционных заболеваниях, операциях), острая нормоволемическая гемодилюция, терапевтическая гемодилюция, повышение сбора лейкоцитарной массы путем центрифугирования (в качестве дополнительного средства при лейкоферезе), для уменьшения вводимых объемов препаратов крови при кровезамещении.

Способ применения и дозы

Раствор предназначен для внутривенного введения. Суточная доза и скорость введения зависят от величины потери крови, параметров гемодинамики и от разведения крови (гемодилюция).

Для максимально раннего выявления угрозы анафилактических реакций первые 10-20 мл препарата больным следует вводить медленно под постоянным контролем медицинского персонала.

6% раствор – взрослые: максимальная суточная доза 6% раствора не должна превышать 50 мл/кг массы тела в сутки. Дети у новорожденных и детей до 10 лет суточная доза – 25 мл/кг, у детей   в возрасте 10-16 лет суточная доза – 33 мл/кг.

10%  раствор – взрослые:  максимальная суточная доза  30 мл/кг  в сутки. Отсутствуют клинические данные о применении и рекомендуемых дозировках 10% раствора у детей. Предпочтительно применение изоонкотического 6% раствора  у детей.

Длительность лечения зависит от продолжительности и тяжести гиповолемии, гемодинамики и  гемодилюции.

Максимальная скорость введения зависит от клинической ситуации. В острой стадии шока рекомендуемая скорость введения до 20 мл/кг массы тела в час (1,2 г ГЭК на кг массы тела в час).

Побочные действия

Аллергические и анафилактические реакции различной степени тяжести, отек легких, сердечная недостаточность, повышение уровня амилазы в сыворотке крови; на фоне больших доз – коагулопатии (транзиторная пролонгация времени свертывания крови, протромбинового и частичного тромбинового времени), при гемодилюции — снижение (в течение 24 ч) сывороточных показателей общего белка, альбумина, кальция и фибриногена, уровня гемоглобина. При длительном введении в высоких дозах может появиться  кожный зуд.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые геморрагические диатезы и другие нарушения свертывающей системы крови, сопровождающиеся кровотечениями, в т.ч. при коагулопатиях, внутричерепные кровотечения, гиперволемия, гипергидратация, дегидратация, требующая коррекции водно-электролитного баланса, тяжелая застойная сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции почек с олиго- и анурией (не связанные с гиповолемией), выраженная печеночная недостаточность, применение у пациентов, находящихся на гемодиализе, гиперхлоремия, гипернатриемия.

С особой осторожностью следует применять препарат при хронических заболеваниях печени;  нарушениях свертывания крови, (особенно при гемофилии и выявленной или подозреваемой болезни Виллебранда), детям (безопасность и эффективность введения препарата недостаточно изучена, поэтому применение его у детей возможно, если ожидаемый терапевтический эффект от его применения превышает потенциальный).

Лекарственные взаимодействия

Увеличивает нефротоксичность аминогликозидных антибиотиков. Следует избегать смешивания препарата с другими веществами. При смешивании с другими инфузионными растворами, концентратами для приготовления инфузионных растворов, инъекционными растворами и порошками для приготовления растворов для инъекций возможны химическая и терапевтическая несовместимость.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прервать инфузию и начать проведение соответствующей неотложной терапии.

Во время применения препарата следует обеспечить достаточную гидратацию организма. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, водный баланс. В случае выраженной дегидратации следует первоначально нормализовать водно-электролитный баланс, предпочтение должно быть отдано солевым растворам.  При проведении терапии следует контролировать функцию почек.

Следует избегать объемной перегрузки особенно у пациентов с сопутствующей сердечной патологией, пациентов пожилого возраста.

Введение больших объемов препарата может влиять на реакцию агглютинации и давать ложно-положительные результаты при определении группы крови, ввиду этого для определения групповой принадлежности крови пациента, проба крови должна быть взята до введения  Волюстима.

Дозировку для детей следует подбирать индивидуально в соответствии с потребностями ребенка в коллоидах и с учетом тяжести основного заболевания, показателей гемодинамики и водного баланса. Волюстим можно применять у недоношенных детей только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Введение препарата может приводить к увеличению уровня сывороточной амилазы, что может мешать диагностике панкреатита. Этот эффект не должен рассматриваться как нарушение функции поджелудочной железы, т.к. он связан с метаболизмом гидроксиэтилкрахмалов.

Волюстим в повышенных дозах вызывает эффект разведения (дилюции) и приводит к снижению гематокрита, а также к снижению концентрации гемоглобина, факторов коагуляции и других протеинов плазмы.

В зависимости от введенной дозы растворы ГЭК могут вызывать снижение концентрации факторов коагуляции, увеличивать время кровотечения и индекс АПТВ (активированное парциальное тромбопластиновое время), уменьшать активность фактора Виллебранда. Однако при применении Волюстима эти изменения значительно снижены по сравнению с таковыми при инфузии ГЭК предыдущих поколений и восстанавливаются до исходного уровня через 6 ч после прекращения инфузии препарата.

Для вливания следует использовать растворы только прозрачные до слегка опалесцирующих и бесцветные до окрашенных в желтоватый цвет слабой интенсивности.

Следует применять препарат только в не поврежденных флаконах. Флакон предназначен только для однократного использования. Волюстим из вскрытого флакона следует израсходовать как можно скорее.

Беременность и лактация

Препарат показан к применению при беременности в тех случаях, когда потенциальная польза от использования препарата у матери превышает возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Признаков тератогенности не наблюдалось.

Отсутствуют данные по использованию данного препарата у кормящих матерей. Следует проявлять осторожность при назначении этого препарата женщинам в период лактации. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Передозировка: При введении препарата в чрезмерной дозе или при высокой скорости вливания имеется риск перегрузки системы кровообращения.

Лечение: прекращение введения препарата, при необходимости назначить диуретик.

Условия хранения: В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не допускать замораживания!

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.