Азеф
Торговое название препарата: Азеф (Azefum)
Действующие вещества: Azithromycin
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа макролидов)., Антибиотик (группа макролидов).
Капсулы, по 250 мг и 500 мг в блистерах.
Лекарственная форма:Капсулы 250 мг N6 (1×6); 500 мг N3 (1×3) (упаковки контурные ячейковые)
Состав:Активное вещество: Азитромицин дигидрата (в пересчете на азитромицин) 250 мг и 500 мг. Вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят, магний стеарат.
Фармакологические свойства:Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. К препарату чувствительны грамположительные кокки; Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп C, F и G, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии; Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Фармакокинетика Препарат быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация (Сmax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (Vd) – 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Препарат метаболизируется в печени путем деметилирования. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14-20 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут. Выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% – почками.
Показания к применению:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей – бактериальные и типичные пневмонии, бронхит; инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; инфекции урогенитального тракта – неосложненный уретрит, и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит; инфекции кожи и мягких тканей – фолликулит, фурункулы, карбункулы, угревая сыпь (Acne vulgaris) импетиго, пиодермия, инфицированные язвы, инфицированный дерматит, целлюлит и рожа; болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения:Препарат принимают за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз/сут. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей – назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г). При болезни Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) – назначают по 1 г в 1-день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-дни (курсовая доза – 3 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците – назначают однократно 1 г. При заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori – назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям – назначают препарат в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней. Курсовая доза – 30 мг/кг массы тела. При лечении Erythema migrans – детям назначают в дозе 20 мг/кг массы тела в 1-день и по 10 мг/кг – со 2-го по 5 дни.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: возможны – тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, мелена, холестатическая желтуха, у детей запоры, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, отсутствие аппетита; транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гипергликемия, артралгия.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и почек, детский возраст до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг) и детский возраст до 3 лет (для капсул), период беременности и лактации.
Лекарственное взаимодействие:Одновременный прием антацидов и блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов не изменяют всасывание препарата, но уменьшают Сmax в крови на 30%. При одновременном применении препарат не влияет не концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови. При совместном приеме терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывают аритмию и удлинению QT интервала. При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма. При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза. При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении. При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания:В случае пропуска приема одной дозы препарата – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. Также как и при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). Антациды, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому рекомендуют соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 часа между приемом азитромицина и вышеуказанных лекарственных средств. В случае необходимости применения препарата при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери повышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудной вскармливания. Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечение срока годности.
Передозировка:Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение: промывания желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия хранения:В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС.
Производитель:BIOGEN,СП,ООО Узбекско-Британское для Zefer Pharma Ltd. Великобритания,Узбекистан
Описания:Твердые желатиновые капсулы, белого цвета, размер «2» для капсул по 250 мг и размер «0» для капсул по 500 мг, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
