Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг N5 (1×5) (блистеры)

Форма выпуска: По 5 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и бесцветного или белого цвета ПП. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Производитель: Bayer Pharma AG,Германия

Описания: таблетки покрытые оболочкой, красно-матового цвета, продолговатой формы, размером 17х7 мм, с маркировкой «BAYER» на одной стороне и «M400» на другой стороне.

Действующие вещества: Moxifloxacin

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: активное вещество: 400 мг моксифлоксацина (в форме гидрохлорида); вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, железа оксид красный, гипромеллоза 15 cP, макрогол 4000, диоксид титана.

Код ATX: J01MA14

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин – бактерицидный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Моксифлоксацин обладает активностью in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplazma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV. Топоизомеразы являются важнейшими ферментами, которые контролируют топологию ДНК (отвечают за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями. Моксифлоксацин эффективен против -лактам и макролид- резистентных бактерий. Исследования на животных моделях инфекций продемонстрировали высокую активность in vivo. Механизмы резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидопосредованной резистентности. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Влияние на кишечную флору человека. В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были нормализованы в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не было обнаружено. Данные о чувствительности in vitro Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Грамположительные бактерии Gardnerella vaginalis Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 г/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол Streptococcus pyogenes (группы A)* Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, и S. intermedius*) Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) Streptococcus agalactiae Streptococcus dysgalactiae Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы) * Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы) + Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) чувствительные к метициллину штаммы. Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) метицилин-устойчивые штаммы Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину) Enterococcus avium* Enterococcus faecium* */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. + Применение препарата Авелокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. Aureus (MRSA), резистентными к метициллину. В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Грамотрицательные Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы) * Haemophilus parainfluenzae * Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы) * Bordetella pertussis Legionella pneumophilia Escherichia coli * Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae * Klebsiella oxytoca Citrobacter freundii* Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) Enterobacter cloacae * Pantoea agglomerans Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas fluorescens Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Proteus mirabilis * Proteus vulgaris Morganella morganii Neisseria gonorrhoea ** Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii) */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Анаэробы Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) Fusobacterium spp Peptostreptococcus spp. * Porphyromonas spp Prevotella spp Propionibacterium spp. Clostridium sp * */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Атипичные Chlamydia pneumoniae* Chlamydia trachomatis** Mycoplasma pneumoniae* Mycoplasma hominis Mycoplasma genitalum Legionella pneumophila* Coxiella burnettii */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. Желательно иметь местную информацию о резистентности микроорганизма, особенно при лечении тяжелых инфекций. Выше указанная информация дана как справочник по вероятности чувствительности микроорганизма к моксифлоксацину. У пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10. Данные значения предсказуемы для клинического лечения. (Schentag) У амбулаторных пациентов значения этих параметров обычно ниже: AUC/МИК90 >30–40. В нижеприведенной таблице даны соответствующие значения суррогатов PK/PD для перорального введения разовой дозы моксифлоксацина 400 мг: Способ введения Пероральный Параметр (среднее значение) AUIC [ч] Cmax/MIC90 MIC90 0.125 мг/л 279 23.6 MIC90 0.25 мг/л 140 11.8 MIC90 0.5 мг/л 70 5.9

Фармакокинетика:

Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика является линейной при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней. После однократного применения внутрь 400 мг максимальная концентрация Cmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. Пиковая Сss (max) и минимальная Сss (min) концентрации в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax, приблизительно на 2 ч, и незначительное снижение Cmax приблизительно на 16%. При этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Поэтому, Авелокс можно применять независимо от приема пищи. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг * ч/л) с равновесным объемом распределения в стабильном состоянии (Vss) приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме In vitro и ex vivo исследования показали приблизительно 45% белковой связи в диапазоне от 0,02 до 2 мг/л вне зависимости от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с сывороточными альбуминами. В связи с низким объемом наблюдаются высокие свободные пиковые концентрации > 10x MIC. Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях легких (эпителиальные жидкости, альвеолярные макрофаги, биологические ткани), в носовых пазухах (гайморова пазуха и решетчатая пазуха, носовой полип) и в экссудате из очага кожного воспаления (в содержимом пузыре при поражении кожи), где общие концентрации превышают те, которые достигаются в плазме. Высокие свободные концентрации лекарственного средства определяются в интерстициальной жидкости (слюне, межмышечной, подкожной). Кроме того, высокие концентрации препарата были обнаружены в абдоминальных тканях и жидкостях и женских половых органах. После однократного приема дозы 400 мг моксифлоксацина при обоих режимах введения препарата наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях и органах-мишенях. Метаболизм Моксифлоксацин проходит 2-ю фазу биотрансформации и выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). M1 и M2 являются единственными метаболитами, соответствующими организму человека, оба микробиологически неактивны. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р-450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме в концентрациях ниже, чем концентрации неизмененного моксифлоксацина,независимо от способа введения. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98% метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакокинетика у различных групп пациентов Возраст Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов разного возраста. Пол При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% (по показателям AUC и Cmax). Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Этнические различия Не выявлено клинически значимых расхождений фармакокинетики моксифлоксацина у представителей различных этнических групп. Дети и подростки Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Пациенты с почечной недостаточностью Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В, С по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени (см. также «Особые указания»).

Показания к применению:

Авелокс, таблетки покрытые оболочкой, 400 мг предназначен для лечения нижеуказанных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату штаммами.
• Инфекционные заболевания дыхательных путей:
 обострение хронического бронхита;
 внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов, резистентных к антибиотикам;
 острый синусит.
• Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур.
• Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. инфекции женских верхних половых путей, включая сальпингиты и эндометриты);
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур, (включая инфицированную диабетическую стопу),
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы

Способ применения:

Способ применения Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи. Доза (взрослые) Рекомендуемый режим дозирования Авелокса: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Продолжительность лечения Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: Обострение хронического бронхита 5 дней Внебольничная пневмония 10 дней Острый синусит 7 дней Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: 14 дней Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь): 7 – 21 дней Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь): 5 – 14 дней. Дополнительная информация для некоторых групп пациентов Дети и подростки. Эффективность и безопасность Авелокса у детей и подростков не установлена (см. раздел “Противопоказания”). Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования не требуется. Различные этнические группы Изменения режима дозирования не требуется. Пациенты с нарушенной функцией печени Пациентам с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуются. (см. раздел “Особые указания” у больных циррозом печени). Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на хроническом гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуются.

Побочные действия:

Данные о побочных действиях, зарегистрированных при применении Авелокса 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь]), полученные на основе клинических исследований и классифицированные по категориям частоты СММНО III (Общая n = 17,951, в том числе n = 4,583 из исследований cтупенчатых/внутривенных терапий; статус: май 2010) приведены ниже: Побочные действия, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи. Побочные действия, взятые из докладов маркетинговых отчетов (статус: Май 2010) выделены жирным шрифтом. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Системно-органные классы (MedDRA) Часто Нечасто Редко Очень редко Инфекции и инфестации Грибковые суперинфекции Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоцито-пения Тромбоците- мия Удлинение протромбино- вого време-ни/увеличение международно-го нормализо-ванного отно-шения (MHO) Изменение концентрации тромбопластина Повышение концентрации протромбина/ уменьшение MHO Изменение концентрации протромбина /изменение MHO Нарушения со стороны иммунной системы Аллергичес-кие реакции Зуд Сыпь Крапивница Эозинофилия Анафилактичес-кие/анафилактоидные реакции Ангионевроти-ческий отек, включая отек гортани (потен-циально угро-жающий жизни) Анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни) Нарушения со стороны обмена веществ Гиперлипиде-мия Гипергликемия Гиперурикемия Психические расстройства Тревожность Психомотор-ная гиперак-тивность/ажитация Эмоциональная лабильность Депрессия (в очень редких случаях возмож-но поведение с тенденцией к сапоповрежде-нию, таком как суицидальные мысли или попытки) Галлюцинации Деперсонализация Психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к сапоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки) Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокру-же-ние Парестезии/ Дизестезии Нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна Тремор Вертиго Сонливость Гипестезия Нарушения обо-няния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нару-шения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате паде-ния, особенно у пожилых пациентов) Судороги с раз-личными клини-ческими прояв-лениями (в том числе «большой судорожный припадок») Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Периферическая нейропатия и полинейропатия Гиперестезия Нарушения со стороны органа зрения Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС) Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС) Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое) Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Удлинение интервала QT у больных с сопутствую-щей гипокалие-мией Удлинение интервала QT Ощущение серцебиения Тахикардия Вазодилатация Желудочковые тахиаритмии Обмороки Гипертензия Гипотензия Неспецифические аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» Остановка сердца, (преимущественно у лиц с предраспо-лагающими к аритмиям сос-тояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Одышка (включая астматические состояния) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота Боли в животе Диарея Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозив-ного гастро-энтерита) Повышение активности амилазы Дисфагия Стоматит Псевдомембраноз-ный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями) Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности «печеночных» трансаминаз Нарушения функции пече-ни (включая повышение уровня лактат-дегидрогеназы) Повышение уровня билирубина Повышение активности гаммаглута-мил трансфе-разы Повышение в крови активности щелочной фосфатазы Желтуха Гепатит (пре-имущественно холестатичес-кий) Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожаю-щей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) Нарушения со стороны кожи и мягких тканей Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия Миалгия Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость Разрывы сухожилий Артрит Нарушения поход-ки вследствие повреждения опорно-двигатель-ной системы Усиление симптомов myasthenia gravis Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) Нарушение функции почек Почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может при-вести к повреж-дению почек, особенно у по-жилых пациен-тов с ранее существовавши-ми нарушениями функции почек) Общие расстройства и нарушения в месте инъекции Реакции в месте инъекции/ инфузии Общее недомогание Неспецифи-ческая боль Потливость Флебит/тром-бофлебит в месте инфузии Отек Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей пероральную/внутривенную ступенчатую терапию: Часто: Повышение активности гамма-глутамил трансферазы Нечасто: Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «большой судорожный припадок»), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек)

Противопоказания:

 Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам, или другому любому компоненту препарата.  Беременность и лактация.  Пациенты до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие:

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Авелоксом®). Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием Авелокса® одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Авелокса®. Варфарин При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения) У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Авелоксом®, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом® и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов. Дигоксин Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Авелокса® у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Активированный уголь При одновременном применении активированного угля и Авелокса® внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия. Пищевые и молочные продукты Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно принимать независимо от приема пищи.

Особые указания:

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях лечение препаратом Авелокс следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые). При применении Авелокса® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Авелокса® может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий. В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Авелокса® у этих пациентов органичен:  с удлинением интервала QT  с нелеченной гипокалиемией  принимающие антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол) Из-за риска развития аддитивного действия моксифлоксацина на интервал QT Авелокс дожен быть назначен с осторожностью:  пациентам, принимавших одновременно препараты, продлевающие интервал QT, такие как цизаприда, эритромицин, антипсихотические препараты и трициклические антидепрессанты  пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда  пациентам с циррозом печени, так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития предсуществующего удлинения интервала QT  женщинам и пожилым пациентам, которые могут быть более восприимчивы к препаратам, продлевающим интервал QT При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. Раздел «Побочные действия»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение. При приеме препарата Авелокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких, как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные действия»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение. Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Авелокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности. Применение препаратов хинолонового ряда может вызвать судороги. Препарат Авелокс следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Авелокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, поэтому этот диагноз следует принять во внимание у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Авелокс наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны пациентам при развитии тяжелой диареи. Препарат Авелокс следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией в связи с возможным обострением симптомов. При терапии хинолонами, включая моксифлоксацин, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия особенно у пожилых и пациентов, одновременно принимающих лечение кортикостероидами; описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления прием препарата следует прекратить и дать отдохнуть пораженным конечностям. Пациентам с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, применение препарата Авелокс 400 мг в форме таблеток не рекомендуется. Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций метициллин – резистентного золотистого стафилококка (МРЗС). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных МРЗС, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. Раздел «Фармакодинамика»). Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium, благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Авелокс®. У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая Авелокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящие к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, принимающих лечение препаратом Авелокс, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. Раздел «Побочные действия»). Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. Раздел «Побочные действия»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Авелокс и принять необходимые меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата Авелокс у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание. Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Авелоксом® у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам. Если нет возможности исключить присутствие гонококковой инфекции , резистентной к фторхинолонам, необходимо решить вопрос о дополнении к эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующего антибиотика, который активен в отношении гонококков (например, цефалоспорина).Беременность Безопасность применения Авелокса во время беременности не установлена. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следовательно, применение Авелокса во время беременности противопоказано. Лактация Как и другие хинолоны, Авелокс вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому назначение Авелокса в период грудного вскармливания противопоказано. Данные по безопасности, полученные в доклинических исследованиях. В исследованиях по переносимости проведенных на собаках, не было выявлено признаков непереносимости при использовании моксифлоксацина внутривенно. После внутриартериального введения наблюдались воспалительные изменения с вовлечением периартериальной мягкой ткани, что свидетельствует о том, что следует избегать внутриартериального введения мокифлоксацина. Токсическое влияние на репродуктивную функцию. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян, доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и внутривенно) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь) не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. При внутривенном применении моксифлоксацина у кроликов в дозе 20 мг кг наблюдались мальформации скелета. Эти данные сопоставимы с известными эффектами хинолонов на развитие скелета. Выявлено увеличение количества выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозировке. У крыс наблюдалось уменьшение веса плода, учащение выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности и увеличение спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, дозировка которого в 63 раза превышала рекомендуемую терапевтическую применимую для людей.

Передозировка:

Имеются ограниченные данные о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Назначение активированного угля сразу после приема препарата внутрь может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие на моксифлоксацин в случаях передозировки.

Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25ºС.

Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска: По рецепту.